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“十三五”重点成果：白蛋白结合型紫杉醇生产技术

编者按

“十三五”国家重点研发计划“林业资源培育及高效利用技术创新”重点专项（以下简称林业专项）围绕我国当前林业资源培育和利用所面临的重大需求，以提高人工林生产力和资源加工利用水平为目标，按照主要人工林高效培育和加工利用基础研究、关键技术研究和集成示范“全链条设计”、一体化实施的思路，布局项目26个，投入总经费8.32亿元，旨在通过科技创新支撑国家生态安全、木材安全、绿色发展和三区经济发展。

为将已经获得第三方成果评价和新产品鉴定的最新科技成果及时向社会发布，支撑行业发展和地方需求，助力国家乡村振兴战略实施，中国农村技术开发中心组织林业专项总体专家组、项目牵头单位，在各成果完成人的大力配合下，按照主要人工林高效培育、林业特色资源培育高效利用、木材加工利用、竹资源高效培育与加工利用4个领域，梳理出263项技术成果。希望这些成果能够对提高我国林业高质量发展，保障国家木材安全，满足人民对美好生活的需求提供有效科技支撑。

白蛋白结合型紫杉醇生产技术

紫杉醇自 1992 年上市至今，临床上抗肿瘤作用受到肯定。但现有紫杉醇制剂存在以下缺点：紫杉醇水溶性低，导致其口服生物利用度差；紫杉醇注射剂需加助溶剂，毒副作用随剂量增加而增大；现有紫杉醇注射液易引起过敏反应、中性粒细胞减少，存在骨髓抑制及室性心律不齐等不良反应。上述缺点限制了紫杉醇的临床应用，也促进了紫杉醇新制剂的开发研究。因此，开发新的低毒高效紫杉醇药物十分必要。通过紫杉醇与白蛋白结合，利用分子靶点的特异性与靶向性，将紫杉醇制成靶向制剂，是开发紫杉醇类抗肿瘤药物的重要方向。

该技术首先采用超临界反溶剂法应用自主研发的水溶性超微粉加工设备加工出水溶性紫杉醇超微粉，并以此微粉与白蛋白偶联，制备了具有肿瘤靶向的白蛋白结合型紫杉醇注射液。通过药物代谢动力学研究，白蛋白结合型紫杉醇生物利用度提高了35.4%，细胞毒性减少了18.3%。

已由浙江海正药业股份有限公司在富阳建成注射用紫杉醇（白蛋白结合型）生产线，现已完成了一系列中试放大和试验批工作，并已完成该产品的临床样品制备，生产线生产规模达到年产 10 万支注射液。2021 年 6 月，经国家食品药品监督管理总局批准，注射用紫杉醇（白蛋白结合型）已获得药品注册证书（批准文号：国药准字 H20213539）。对比浙江海正药业股份有限公司自主研发产品和进口制剂 Abraxane 的各项指标，自主研发的制剂已达到和进口制剂的水平高度一致，经济社会效益显著，产业化前景十分广阔。

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